更新时间:2010-12-27 16:38:55
1988年美国德克萨斯大学(奥斯汀)的J.L. Sessler教授领导的研究小组合成出一种称为Texaphyrin(原意为德克萨斯卟啉,我们暂将其译为德卟啉)的扩展卟啉(expanded porphyrin)。德卟啉的原型结构见图1。为了增加水溶性,他们对于原型德卟啉进行了修饰,图2为正在进行临床实验的轧钢合物PCI-0120 (现被称为XCYTmNTM)的结构。德卟啉的宁腔直径比叶嗽的宁腔直径约大20%,能与三价稀土离于生成热力学稳定。动力学情性的1:1配合物。实验发现,这类配合物在水溶液中的配体取代反应的半反应期长达数十大。因此,这类化合物的毒副作用很小。这类化合物的第二个特点是其汞肿瘤性质。金属卟啉类配合物的亲肿瘤性质早已为人们所熟知。稀土德卟啉类配合物保留了金属卟啉类配合物的亲肿瘤性质。这意味着,在给药后的某段时间里,肿瘤细胞中的药物浓度比正常细胞中的药物浓度高。这一性质可用于肿瘤的核磁共振显像(MRI)诊断。 Gd3+离子具有7个未成对电子, Gd3+的德卟啉配合物如PCI-0120可用作MRI的反差增强剂(contrast-enhancing reagent ),用来提高Mm诊断肿瘤的灵敏度和准确度。利用稀土德叶晰类配合物的余肿瘤性质,可以将中于俘获治疗(neutron capture therapy,简称NCT,一种正在进行临床研究的肿瘤放疗方法)核素157Gd (天然丰度15.68%,热中子俘获截面2.5xl05靶)运送到肿瘤细胞中,再用超热中子照射肿瘤部位,核反应产生的γ射线及伴随的俄歇(Auger)效应可以将癌细胞杀死。来源:39.com