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棉酚

更新时间:2011-03-16 10:56:31

  棉酚英文名gossypol,是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质,具有抑制精子发生和精子活动的作用。可作为一种有效的男用避孕药。其作用部位在睾丸生精上皮,以精子细胞和精母细胞最为敏感。由于破坏了生精上皮,从而导致精于畸形、死亡,直至无精子。临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子,且不活动;停药后药效可持续3~5周,以后逐渐恢复生育功能。甲酸和醋酸均能保持抗生育活性,且副作用略有降低。棉酚右旋体无效,左旋体为活性成分,因此,左旋的作用为棉酚的2倍。本品除用作口服男用避孕药外,还可作外用杀精子剂;还用于治疗妇科疾病,包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等。

  棉酚口服后,药物在体内的分布广泛,由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障,以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。而幸运的是:①睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感,因此,在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下,即可达到抗生育的作用。②药物在体内的代谢缓慢,完全消除需要20天左右的时间或更长,也就是说,一它在体内有一定的积蓄作用。故开始时药物用量较大,且需持续使用,待生效后可改用较小剂量维持。

  棉酚的用法:片剂,每片含20毫克。初起每天眼20~30毫克,一般持续60~80天才能见效,通常药物起效的总量为1~2克,此后可改为每次15~40毫克,每周服2次维持。由于个体对药物反应的差异较大,用药过程中,特别是最初阶段,应作好精液监测,根据精子计数情况调整用药剂量,以用最低的有效剂量为宜;通过监测还可确定其生效时间。
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