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索他洛尔的药理作用与吸收过程如何,如何应用

更新时间:2012-11-27 05:17:52

  药理作用:

  本品属非选择性β受体阻滞剂,无内在拟交感活性和膜稳定作用,可抑制肾素释放,其β受体阻断作用引起心率减慢和有限的负性肌力效应。兼有II类和III类抗心律失常的特性。

  吸收排泄:

  本品口服吸收完全,吸收百分率>90%,服后血药浓度达峰时间2~4h,因无肝脏首过代谢效应,生物利用度90%~100%,在体内不与血浆蛋白结合,半衰期10~20h,80%~90%原药经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。

  适应证:

  各种室性心律失常;转复和预防室上性心动过速、预激综合征并发的心动过速、心房扑动、心房颤动。

  用法与用量:

  口服从小剂量开始,每次40 mg,2次/d,常用剂量为每次80~160 mg,2次/ d。长期服用,每次40~80mg,2次/d。室性心动过速用的剂量偏大,可达到每次240 mg,2次/d。紧急转复心律时,需静脉注射,首次10~20 mg。稀释后缓慢注射,每分钟静注1mg,必要时20min可重复1次,总量不宜超过60~100 mg。静脉给药亦可每次按体重给予0.5~1.5mg/kg,在10 min内注完,继以每小时10 mg速度静脉滴注。口服剂量仅20mg就可引起明显的β受体阻断作用,剂量大于160mg才产生Ⅲ类抗心律失常效应。

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