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艾司洛尔的药理作用与吸收过程如何,如何应用?

更新时间:2012-11-28 00:07:00

  药理作用:

  为超短效选择性b1受体阻滞剂。无膜稳定作用和内在拟交感活性。电生理效应与美托洛尔相似。抑制窦房结和房室结的自律性及传导性。静脉注射后数秒钟即出现b1受体阻滞效应。

  吸收排泄:

  静脉注射后数秒钟即可起效,血浆消除半衰期仅9.2min。分布半衰期为2min、艾司洛尔被广泛分布于红细胞内的酯酶降解,73%~88%以降解产物形式从尿中排泄,以原药排出不足2%。

  适应证:

  快速心房扑动、心房颤动和窦性心动过速等心律失常。对于急性心肌缺血、急性高血压及发生在诱导麻醉、插管或外科手术中或术后的心动过速亦有较好疗效。

  用法与用量:

  静脉给药后6~10min血液动力学作用最大,20min作用已基本消失,对平均动脉压、心排血量、心率及外周血管阻力均无影响,主要阻滞心肌β1受体,大致与美托洛尔相同。当剂量增至40~100倍时,才会阻滞支气管和血管平滑肌的b2受体。艾司洛尔的静滴有效剂量每分钟50一300mg/kg,但多数患者每分钟用50~150mg/kg即可显效。最初输入每分钟25mg/kg,以后每隔5min以每分钟50mg/kg递增,最大不超过每分钟300mg/kg。除5%碳酸氢钠溶液外,可与大多数注射液配伍。

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