对于门诊工作十分繁忙的泌尿科医师而言，药物治疗应是最方便快速的治疗方式。然而，药物治疗只能缓解其症状，但无法根治。当停止服用药物后，病情会恢复至服药前的样子。

某些药物能增加膀胱出口的阻力，对于轻度应力性尿失禁确有疗效。但药物治疗并不是长久解決问题的方法，而且所有药物均有潜在的副作用，因此需要密切的追踪。针对造成应力性尿失禁的成因予以矫正，才是长期治疗的方式。

1.抗乙酰胆碱药物(Anticholinergics)所有乙酰胆碱药物均有副作用，包括嘴干、视力模糊、便秘、心跳变快、嗜睡以及尿瀦留。此类药物对于闭锁型青光眼患者不可使用。

2.Oxybutynin chloride (Ditropan)兼具抗乙酰胆碱与平滑肌放松的作用。对于逼尿肌过度活动的病人，无论在症状的缓解或尿路动力学的测试结果，均有良好的效果。另有一种新式的Ditropan XL，其药效能逐渐释效，一日服用一次即可。为减低病人口干的症状，可以先让病人服用半粒，再逐由5mg增加至10mg。

3.Flavoxat (Genurin)另一种经常使用的药物，能减低膀胱的张力。其作用较弱，但副作用也比较轻微。

4.Imipramine一种三环抗忧郁药品(Tofranil)，兼具抗乙酰胆碱与平滑肌松弛的效果，然而，其抗乙酰胆碱的作用比较弱。它也可能作用在钙通道(calcium chaels)，造成细胞內外钙离子浓度的变化，进而减缓膀胱的收缩。除了使膀胱放松，imipramine还有a-adrenergic的作用，因此可以增加膀胱出口的阻力。

5.Phenyl propanolamine和udoephedrine经由a-adrenergic协同剂的作用，可增加膀胱出口的阻力。

6.Propantheline Bronide (Pro-Banthin)是作用于节后神经接受器的抗乙酰胆碱。其作用不具选择性，除了对膀胱外，也对肠胃道的平滑肌作用。

7.Tolterodine (Detrusitol)新型的antimuscarinic药物。虽然传统抗乙酰胆碱药物有良好疗效，并且广泛被使用，但是严重的副作用常常令患者却步，病人经常无法忍受，自然也不可能长期服药。Tolterodine的临床试验显示对于频尿、急迫性尿失禁有治疗效果，而只有中、轻度副作用[18]，目前Tolterodine已经在国內各医学中心试用。

8.女性荷尔蒙(Conjugated estrogen)：投予女性荷尔蒙可改善局部血流量与张力，进而改善尿失禁症状，但也有报告指出，单纯使用女性荷尔蒙治疗应力性尿失禁的效果并不理想；若合併使用alpha-agonist，如phenylpropanolamine 75mg，一天两次，则有较好的效果。禁忌症包括不明原因之阴道出血、急性肝脏疾病、急性血管栓塞、乳癌病史以及近日內曾得子宮內膜癌。